肝病用药.PPT
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参见附件(301kb)。
肝病用药述评
一、保肝药物分类
降酶为主
五味子制剂
五味子制剂常用品种
双环醇
? 能够降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物(MDA)生成，提高抗氧化物(GSH)含量，具有显著清除自由基作用，从而保护细胞膜的稳定性
? 肝细胞膜的保护作用强于联苯双酯
近年认识
甘草酸制剂常用品种
美能--复方甘草甜素
作用机制：
通过与花生四烯酸代谢途径的启动酶?a?a磷脂酶A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶(Lipoxygenase)结合，选择性的阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化，从而阻止肝细胞损伤的发生。
近年认识
丙丁酚
? 最初是一种降脂药物，目前发现还有抗氧化作用和延迟动脉粥样硬化斑块形成作用，被认为是最有希望的预防动脉粥样硬化药物，其作用为：①抑制甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇生成减少。②增加肝细胞表面极低密度脂蛋白受体数量，使极低密度脂蛋白清除增加。③降低高密度脂蛋白胆固醇含量，但使其颗粒变小，数目不减少，而活性增加，有利于其发挥转运作用。④抑制氧自由基对低密度脂蛋白的修饰作用，抑制其致动脉粥样硬化作用。⑤抑制泡沫细胞形成，并进一步延迟动脉粥样硬化病变形成。
? 不良反应较少，偶有腹泻、便秘、胃肠胀气、胃灼热、呃逆、头痛、眩晕、关节僵硬，但均少见且不严重，一般不需停药，如停药后即消失。
? 口服吸收差，如饭后服时则能增加吸收。饭后服3g，血浆峰值为19.2～23.7mg/L。药物在体内代谢缓慢，终末半减期为23日。大多数药物经肠道排泄，极少药物从肾脏排泄。
丙丁酚治疗非酒精性脂肪性肝炎效果佳-------------摘自Hepatology
? 与对照组相比，治疗组的ALT水平显著降低。而且，50%的治疗组患者的AST和ALT水平恢复正常，但对照组患者无一恢复正常。
退黄为主
? 思美泰(r)
? 熊去氧胆酸
思美泰(r)
熊去氧胆酸
? 熊去氧胆酸(3α，7β-二羟基-5β-胆烷酸，UDCA)是一种二羟基胆酸，在人类总胆汁中占3%。最早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离而命名，1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎的胆结石时发现血清转氨酶降低，此后大量临床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治疗作用。
? 药理作用
本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调节作用
? 适应症
胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。
? 不良反应
治疗期可引起胆结石钙化，软便。
? 禁忌症
急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
? ★目前世界上唯一能够治疗PBC(原发性胆汁性肝硬化)和PSC(原发性硬化性胆管炎)的药品
★全球唯一用于肝脏移植术 ......
肝病用药述评
一、保肝药物分类
降酶为主
五味子制剂
五味子制剂常用品种
双环醇
? 能够降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物(MDA)生成，提高抗氧化物(GSH)含量，具有显著清除自由基作用，从而保护细胞膜的稳定性
? 肝细胞膜的保护作用强于联苯双酯
近年认识
甘草酸制剂常用品种
美能--复方甘草甜素
作用机制：
通过与花生四烯酸代谢途径的启动酶?a?a磷脂酶A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶(Lipoxygenase)结合，选择性的阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化，从而阻止肝细胞损伤的发生。
近年认识
丙丁酚
? 最初是一种降脂药物，目前发现还有抗氧化作用和延迟动脉粥样硬化斑块形成作用，被认为是最有希望的预防动脉粥样硬化药物，其作用为：①抑制甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇生成减少。②增加肝细胞表面极低密度脂蛋白受体数量，使极低密度脂蛋白清除增加。③降低高密度脂蛋白胆固醇含量，但使其颗粒变小，数目不减少，而活性增加，有利于其发挥转运作用。④抑制氧自由基对低密度脂蛋白的修饰作用，抑制其致动脉粥样硬化作用。⑤抑制泡沫细胞形成，并进一步延迟动脉粥样硬化病变形成。
? 不良反应较少，偶有腹泻、便秘、胃肠胀气、胃灼热、呃逆、头痛、眩晕、关节僵硬，但均少见且不严重，一般不需停药，如停药后即消失。
? 口服吸收差，如饭后服时则能增加吸收。饭后服3g，血浆峰值为19.2～23.7mg/L。药物在体内代谢缓慢，终末半减期为23日。大多数药物经肠道排泄，极少药物从肾脏排泄。
丙丁酚治疗非酒精性脂肪性肝炎效果佳-------------摘自Hepatology
? 与对照组相比，治疗组的ALT水平显著降低。而且，50%的治疗组患者的AST和ALT水平恢复正常，但对照组患者无一恢复正常。
退黄为主
? 思美泰(r)
? 熊去氧胆酸
思美泰(r)
熊去氧胆酸
? 熊去氧胆酸(3α，7β-二羟基-5β-胆烷酸，UDCA)是一种二羟基胆酸，在人类总胆汁中占3%。最早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离而命名，1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎的胆结石时发现血清转氨酶降低，此后大量临床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治疗作用。
? 药理作用
本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调节作用
? 适应症
胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。
? 不良反应
治疗期可引起胆结石钙化，软便。
? 禁忌症
急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
? ★目前世界上唯一能够治疗PBC(原发性胆汁性肝硬化)和PSC(原发性硬化性胆管炎)的药品
★全球唯一用于肝脏移植术 ......
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